期刊简介

               本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。                

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  • 杂志名称:中国药物化学杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学,中国药学会
  • 国际刊号:1005-0108
  • 国内刊号:21-1313/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
中国药物化学杂志2001年第05期

2-去氧-2,3-去氢-N-乙酰基神经氨酸8-硫酸酯、9-硫酸酯衍生物的合成及其生物活性

李绍顺;李文姬;吴岳平;刘建飞;万维勤

关键词:唾液酸衍生物, 选择性硫酸酯化, 唾液酸酶抑制活性
摘要:对2-去氧-2,3-去氢-N-乙酰基神经氨酸(Neu5Ac2en)的8-羟基和9-羟基进行选择性硫酸酯化,以比较不同取代位置的硫酸酯基对唾液酸酶抑制活性的影响.采用三苯甲基氯保护9-羟基后,对8-羟基进行选择性硫酸酯化;在4,7,8-三羟基乙酰化后,酸性条件下水解9-三苯甲基醚,对9-羟基进行选择性硫酸酯化.得到7个结构全新的Neu5Ac2en 8-硫酸酯衍生物、9-硫酸酯衍生物.初步生物活性试验表明,这些化合物均具有一定的唾液酸酶抑制活性,9-硫酸酯衍生物的酶抑制活性高于8-硫酸酯衍生物.