期刊简介
本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
点击详情 >主管单位: 辽宁省教育厅
主办单位: 沈阳药科大学,中国药学会
出版部门: 《中国药物化学杂志》编辑部
国际标准连续出版号: ISSN 1005-0108
国内统一连续出版号: CN 21-1313/R
邮发代号:
出版周期 双月刊
创刊时间 1990
出版地区 辽宁
出版地区 辽宁
订购价格 408.00
杂志荣誉 中国期刊全文数据库(CJFD)
电子信箱: mlunwen@163.com或mlunwen@126.com
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- 杂志名称:中国药物化学杂志
- 主管单位:辽宁省教育厅
- 主办单位:沈阳药科大学,中国药学会
- 国际刊号:1005-0108
- 国内刊号:21-1313/R
- 出版周期:双月刊
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4-取代苯胺基-1,2,3-苯并三嗪类化合物的合成及其抑制MVEC细胞增殖活性
目的设计合成4-取代苯胺基-1,2,3-苯并三嗪类化合物,并测定其体外抗增殖活性.方法以4-羟基-3-甲氧基苯甲腈为原料,经成醚、硝化、硝基还原制得中间体4-烷氧基-2-氨基-5-甲氧基苯甲腈,该中间体或邻氨基苯甲腈与不同取代的苯胺发生重氮化-偶合反应后再经环合、Dimroth重排反应得到目标化合物;采用MTT法,以瓦他拉尼(vatalanib)为阳性对照药,测试目标化合物对大鼠脑微血管内皮细胞(......
作者:栾升霖;闻家辰;赵兴旺;刘丹;赵临襄 刊期: 2014- 03
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蓓萨罗汀衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究
目的以抗肿瘤药蓓萨罗汀为先导化合物,设计新的蓓萨罗汀羟肟酸衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价.方法以1,1,4,4,6-五甲基-1,2,3,4-四氢化萘为起始原料,经过傅克反应、还原反应、缩合反应合成目标化合物;以HL-60细胞为测试肿瘤细胞株,采用台盼蓝法(MTT)测试目标化合物体外抗肿瘤活性.结果与结论合成了12个未见文献报道的蓓萨罗汀羟肟酸衍生物,其结构经ESI-MS、1H-NMR谱确......
作者:张玉娟;苏专专;王立辉;郑洪丽;杨静玉;陈国良 刊期: 2014- 03
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新型苯磺酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究
目的设计合成新型苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,并探讨此类HDAC抑制剂的构效关系.方法以HDAC抑制剂恩替司他(entinostat,MS-275)为先导化合物,对其离子结合区与表面识别区进行改造,根据HDACs活性中心的结构特点,设计并合成了系列苯磺酰胺化合物.首先,对甲苯磺酰氯与邻硝基苯胺缩合得到含磺酰胺基的化合物,然后,经溴代、叠氮化、水解得到氨基化合物,后与取代酰氯缩合并还原得到目标化......
作者:陈颖涵;张振沛;乔梁;顾谦群;李德海;栾业鹏 刊期: 2014- 03
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盐酸普拉克索的合成工艺研究
目的对盐酸普拉克索的合成工艺进行研究并优化.方法以关键中间体(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑为原料,经CH3CH2CHO/NaBH4还原胺化得到普拉克索,在丙酮中成盐,用乙醇-水混合溶剂重结晶得到抗帕金森氏病药物盐酸普拉克索.另外,考察了原料的投料量、反应时间、反应温度、反应溶剂对产物纯度和收率的影响.结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS谱确证,总收率......
作者:曹丽丽;郑忠辉;李进都;杜德平;刘新泳 刊期: 2014- 03
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4-(4-烷氧基苯基)-3-乙基-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-酮类化合物的合成及其抗惊厥活性
目的设计合成一系列4-(4-烷氧基苯基)-3-乙基-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-酮类化合物,并评价其抗惊厥活性和神经毒性.方法以对乙酰氨基酚为起始原料,经烷基化、水解、环合等反应合成1,2,4-三唑-5(4H)-酮类化合物.通过大电惊厥实验(MES)和神经毒性实验(NT),分别测定目标化合物的抗惊厥活性和神经毒性.结果与结论合成了20个新化合物,其结构经IR、1H-NMR和ESI-MS确证......
作者:崔军;尹秀梅;元美花;曹旭;全哲山 刊期: 2014- 03
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新型紫杉烷类抗肿瘤药物卡巴他赛的合成研究
目的改进抗肿瘤药物卡巴他赛的合成方法.方法以10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(10-DABⅢ)为起始原料,经过双甲醚化、酯化偶联、脱保护3步反应制得目标产物.结果与结论采用不同保护基的C-13侧链对酯化偶联反应具有重要的影响;确定了一条实用的制备卡巴他赛的合成路线,3步反应总收率达到41.7%(以10-DABⅢ计).目标产物的结构经1H-NMR和MS谱确证.该合成路线适于批量合成.......
作者:王力彬;陈明;刘雪英;张生勇 刊期: 2014- 03
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Simeprevir
2013年11月22日美国食品药品管理局(FDA)批准由杨森公司研发的simeprevir在美国上市,商品名为Olysio,该药为胶囊剂.Simeprevir是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3/4A蛋白酶抑制剂,临床上与聚乙二醇干扰素和利巴韦林联合使用,用于成年患者基因-1型慢性丙型肝炎的治疗[1].Simeprevir的中文化学名称:(2R,3aR,10Z,11aS,12aR,14aR)-N-(......
作者:陶明月 刊期: 2014- 03
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依鲁替尼(ibrutinib)
依鲁替尼(ibrutinib)是JohnsonJohnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药,于2013年11月13日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Imbruvica,该药用于套细胞淋巴瘤(mantlecelllymphoma,MCL)的治疗[1].依鲁替尼的中文化学名称:1-[3(R)-[4-氨基-3-(4-苯氧苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-......
作者:田野 刊期: 2014- 03
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卢立康唑(luliconazole)
卢立康唑(luliconazole)初是由日本农药(NihonNohyaku)株式会社研发的新型唑类抗真菌制剂,于2005年7月20在日本上市,商品名为Lulicon,用于治疗皮肤真菌感染.2012年6月27日海南海灵化学制药有限公司引进该药并在国内上市,商品名为路利特.2013年11月14日美国FDA批准Medicis制药公司研制的卢立康唑乳膏上市[1],用于治疗足癣、股癣等皮肤真菌感染,商品名......
作者:樊印波 刊期: 2014- 03
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丝裂原激活蛋白激酶相关疾病及其药物的研究进展
丝裂原激活蛋白激酶(MAPK)是保证人体功能正常运行的重要物质,它在细胞增殖、分化、凋亡、应激反应、炎症反应、免疫防御等过程中发挥着重要作用,MAPK异常可导致多种疾病(癌症、炎症、神经性疾病、糖尿病和高血压等)的发生.本文对丝裂原激活蛋白激酶异常导致的相关疾病、治疗药物以及作用机制方面的研究进展进行综述.......
作者:张美荣;刘举;王洋 刊期: 2014- 03
动态资讯
- 1 卟啉树状大分子化合物的合成及其抗活性氧作用
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- 11 BCL-2蛋白:抗癌药物作用的新靶点
- 12 罗通定的合成工艺改进
- 13 一株新种链霉菌菌丝体次生代谢产物的研究
- 14 Obovatol及其衍生物:合成及药用活性研究概况
- 15 多组分反应及其在新药研究中的应用
- 16 肿节风中抗氧化活性成分的研究
- 17 利奈唑酮的合成工艺改进
- 18 东北铁线莲化学成分的分离与鉴定
- 19 曲唑酮有关物质的合成及鉴定
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