期刊简介

               本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办，国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。                

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主管单位: 辽宁省教育厅

主办单位: 沈阳药科大学,中国药学会

出版部门: 《中国药物化学杂志》编辑部

国际标准连续出版号: ISSN 1005-0108

国内统一连续出版号: CN 21-1313/R

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出版周期 双月刊

创刊时间 1990

出版地区 辽宁

出版地区 辽宁

订购价格 408.00

杂志荣誉 中国期刊全文数据库(CJFD)

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首页>中国药物化学杂志
  • 杂志名称：中国药物化学杂志
  • 主管单位：辽宁省教育厅
  • 主办单位：沈阳药科大学,中国药学会
  • 国际刊号：1005-0108
  • 国内刊号：21-1313/R
  • 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
中国药物化学杂志2015年第3期文章

  • 泊马度胺的合成工艺改进

    目的改进免疫调节剂泊马度胺的合成方法.方法以3-硝基邻苯二甲酸为原料,制得中间体3-氨基邻苯二甲酸;以N-Boc-L-谷氨酰胺为原料,制得3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐,这两个中间体经一步缩合反应即得到目标产物泊马度胺.结果与结论反应总收率为53.21％(以3-硝基邻苯二甲酸计),纯度为99.4％(HPLC法),此合成方法具有反应步骤少、操作简单、后处理方便、无废水污染且无重金属残留等优点.......

    作者：黄道伟；周爱南；刘育；李建其 刊期： 2015- 03

  • 吡拉西坦的合成工艺改进

    目的改进吡拉西坦的合成工艺,以实现工业化生产.方法以α-吡咯烷酮和氯乙酸甲酯为原料,两者反应后不经处理直接氨解,即可制备吡拉西坦,再经重结晶得到精品吡拉西坦.结果与结论目标化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱、碳谱确证,总收率为73.6％(以α-吡咯烷酮计),纯度大于99.9％.新工艺路线改进了氨化反应条件和重结晶条件,操作简单、收率提高、条件温和,已实现工业化生产.......

    作者：郭靖；刘瑶；宋帅；李洪；田瑜；程卯生；赵冬梅 刊期： 2015- 03

  • PI3K抑制剂pictilisib的合成工艺改进

    目的改进pictilisib的合成工艺.方法以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯为起始原料,经环合、氯代、取代、甲酰化,制得2-氯-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-甲醛,再经还原、氯代、缩合制得关键中间体2-氯-6-[(4-甲磺酰哌嗪-1-基)甲基]4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶,该中间体与2-(四氢-2H-吡喃-2-基)4.(4,4,5,5-四甲基-[1,3,2]-二氧杂......

    作者：冯国兵；薛昊；刘明媚；李婉婷；马宗辉；徐莉英；刘亚婧 刊期： 2015- 03

  • (S)-N-(2-乙酰氧基-3-氯丙基)乙酰胺的合成研究

    目的研究制备利奈唑胺重要起始原料(S)-N-(2-乙酰氧基-3-氯丙基)乙酰胺的合成工艺.方法以S-环氧氯丙烷为起始原料,在4-甲基苯甲醛作用下开环,再经浓盐酸水解,乙酸酐酰化等反应制得(S)-N-(2-乙酰氧基-3-氯丙基)乙酰胺.结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证.总收率达60％(以S-环氧氯丙烷计).该工艺路线成本低廉,生产操作简单,适用于工业化生产.......

    作者：金华；黄雷；王佳静；李建其 刊期： 2015- 03

  • 含过氧桥组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤细胞增殖活性研究

    目的设计合成含过氧桥的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,并考察化合物的抗肿瘤细胞增殖活性.方法以含过氧桥的胺类化合物或醇类化合物为起始原料,经缩合、水解、缩合、脱保护等4步反应合成目标化合物,同时合成了对应的非过氧桥类似物.采用MTr法测试化合物对肿瘤细胞及正常细胞的IC50值,探讨过氧桥、不同连接键方式、碳链的长度对化合物活性的影响.结果与结论合成了15个未见文献报道的全新化合物,化合物结构经......

    作者：俞洋；闫星；乔春华 刊期： 2015- 03

  • 半富马酸喹硫平的合成工艺研究

    目的改进半富马酸喹硫平的合成工艺.方法2-氨基二苯硫醚与三光气反应得到2-异氰酸基二苯硫醚,然后在多聚磷酸的作用下进行环合反应得到10H-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂革-11-酮,经三氯氧磷氯代、与无水哌嗪缩合、烷基化,后与富马酸成盐得到半富马酸喹硫平.结果与结论改进了半富马酸喹硫平的合成路线,并且优化其合成工艺.目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS谱确证.新合成路线原料廉价易......

    作者：胡金星；张凯；刘海城；李旭；钱萍；张晓菁；宫平 刊期： 2015- 03

  • 奈妥吡坦和帕洛诺司琼

    2014年10月10日美国FDA批准Helsinn公司研制的奈妥吡坦(netupitant)和帕洛诺司琼(palonosetron)的复方药在美国上市,用于防止癌症患者化疗时出现恶心和呕吐.该药为胶囊剂,商品名为Akynzeo[1].是由奈妥吡坦(300mg)和帕洛诺司琼(0.50mg)组成.......

    作者：刘建宇 刊期： 2015- 03

  • 尼达尼布

    2014年10月15日美国食品与药品监督管理局(FDA)批准由勃林格殷格翰制药公司(BoehringerIn-gelheim)研发的尼达尼布(nintedanib)在美国上市.该药为胶囊剂,商品名为Ofev,是一种每日服用两次的激酶抑制剂,适用于特发性肺纤维化(idiopathicpulmonaryfibro-sis,IPF)的治疗[1].......

    作者：赵红双 刊期： 2015- 03

  • 非那沙星

    非那沙星(finafloxacin)由爱尔康(Alcon)公司研制,用于治疗由绿脓杆菌及金黄色葡萄球菌引起的急性外耳炎(acuteotitisexterna,又称游泳者耳)[1].2014年12月17日经美国食品与药品监督管理局(FDA)批准上市,本品为滴耳液,商品名为Xtoro,它是FDA批准的新氟喹诺酮类抗菌药物.推荐剂量为每日2次,每次4滴,连续使用7d.......

    作者：范文进 刊期： 2015- 03

  • 细胞周期素依赖蛋白激酶9抑制剂的抗肿瘤研究进展

    细胞周期素依赖蛋白激酶(CDKs)是一类丝氨酸/苏氨酸激酶,它不仅在细胞周期调节过程中发挥着至关重要的作用,而且是细胞转录过程中的重要调节因子.CDK9可以磷酸化RNA聚合酶Ⅱ的C-末端以及调控其他转录调节因子,从而促进转录的延长.目前已有多个用于肿瘤治疗的CDK9抑制剂进入临床试验阶段.本文介绍了CDK9的功能、结构以及CDK9在转录过程中的作用,重点对目前报道的在肿瘤治疗领域的CDK9小分子抑......

    作者：顿艳艳；方浩 刊期： 2015- 03

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