期刊简介
本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办，国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
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首页>中国药物化学杂志
- 杂志名称：中国药物化学杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学,中国药学会
- 国际刊号：1005-0108
- 国内刊号：21-1313/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
2,4-二芳基-1,3-二氧戊环化合物的合成和iNOS/PAF双重抑制活性
夏晓明；张奕华；朱东亚；姚红红；彭司勋
关键词：iNos/PAF双重抑制剂, 硫脲, 异硫脲, 氨基胍
摘要：目的合成既拮抗PAF受体又抑制iNOS活性的化合物,期望能获得治疗败血性休克及有关炎症疾病的新型药物.方法 以PAF受体拮抗剂2,4-二芳基-1,3-二硫戊环为先导物,合成其生物电子等排体二氧戊环化合物,并在其2位芳环上引入有iNOS抑制活性的基团,测定所得化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性.结果与结论 共制备了22个未见文献报道的目标化合物,对其中15个进行iNOS抑制活性测试,发现有3个活性与正在Ⅲ期临床研究的氨基胍相当,另有3个活性强于氨基胍.对上述6个化合物进行PAF受体抑制活性测定,发现2个活性较强,其IC50分别为2.29×10-6 mol/L和2.57×10-6 mol/L.
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