期刊简介

               本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。                

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  • 杂志名称:中国药物化学杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学,中国药学会
  • 国际刊号:1005-0108
  • 国内刊号:21-1313/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
中国药物化学杂志2002年第06期

金属卟啉介导抗癌药物研究

延玺;鲁礼林;吴福丽;朱文祥;张守芳;徐莉英

关键词:卟啉, 甲氨蝶呤, 抗癌, 药物
摘要:目的提高现有抗癌药物的靶向性,降低其不良反应.方法 采用对于增殖异常的组织具有一定亲和力的卟啉类物质作为先导化合物,对甲氨蝶呤进行修饰,合成四-对羟基苯卟啉(ZnⅡ)甲氨蝶呤衍生物,并使用红外、紫外、核磁和元素分析等手段对该化合物进行表征.结果 发现该化合物在细胞水平上抗EAC的IC50值为0.99 mg/L.对小鼠体内的抗EAC实验表明在与甲氨蝶呤对照组折合相同剂量的前提下,动物死亡率下降了50%,但抑瘤率仍可保持在60%以上.结论 可能是由于金属锌卟啉中,锌有空的价电子轨道,在特定条件下,可以接受细胞膜上配体的孤电子对或成键π电子,形成轴向配位化学建,使得卟啉环易于吸附并穿过细胞膜,在卟啉的介导下,锌卟啉甲氨蝶啉衍生物产生靶向性分布,从而减少了它的不良反应,并保留其抗癌活性.