期刊简介

               本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。                

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  • 杂志名称:中国药物化学杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学,中国药学会
  • 国际刊号:1005-0108
  • 国内刊号:21-1313/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
中国药物化学杂志2003年第01期

O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法研究

姚志勇;杨大成;范莉

关键词:有机化学, 制备, 化学合成, O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐, N-叔丁氧羰基-β-苄基丝氨酸苄酯
摘要:目的研究O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法.方法从L-Ser(Bzl)-OH与Boc2O/NaOH反应制备Boc-Ser(Bzl)-OH(Ⅱ)后,试用4种方法合成关键中间原料Boc-Ser(Bzl)-OBzl(Ⅲ).用HCl/EtOAc法或HCl/EtOH法脱Boc,得到目标化合物Ⅰ.结果 L-Ser(Bzl)-OH和Boc2O反应,以83.7%的收率制得Ⅱ.Ⅱ与PhCH2Br/Et3N或PhCH2OH/CDI或DCC/HOBt反应,得中间产物Ⅲ,Ⅲ再脱去Boc合成目标化合物(Ⅰ),收率60%~84%.结论由L-Ser(Bzl)-OH出发制得Boc-Ser(Bzl)-OH后,在Bzl-Br/Et3N/EtOAc/reflux反应条件下顺利得到Ⅲ,进一步脱Boc得到目标化合物Ⅰ.HCl/EtOAc法较HCl/EtOH法更快、更安全.