期刊简介
本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办，国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
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首页>中国药物化学杂志
- 杂志名称：中国药物化学杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学,中国药学会
- 国际刊号：1005-0108
- 国内刊号：21-1313/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
人胸腺肽α1的固相合成及体外活性研究
韩香；顾军；苑庆兰；甘一如
关键词：药物化学, 制备, 固相多肽合成, 胸腺肽α1, Nα-芴甲氧羰基(Fmoc)
摘要：目的对胸腺肽α1的固相合成工艺进行研究,并对合成产物进行活性评价.方法采用对碱敏感的Nα-芴甲氧羰基(Fmoc)作为α-氨基的保护基,以Fmoc-Asn(Trt)-Wang Resin为起点,逐个延伸固相合成法合成胸腺肽α1.与Nα-Fmoc-基团配套的保护策略还有:叔丁氧羰基(Boc)保护Lys的侧链氨基,叔丁酯基(OtBu)保护Asp、Glu的侧链羧基,叔丁氧基(tBu)保护Ser、Thr的侧链羟基,三苯甲基(Trt)保护Asn的侧链酰胺基.采用DCC-HOBt缩合剂法进行接肽反应,茚三酮定性显色法和水杨醛定量自由氨基检测法控制反应进程,肽段后用TFA-DCM(V∶V=1∶1)定量地从树脂上切除.结果胸腺肽α1总产率为33.2%.纯化后的产物,经SDS-PAGE和RP-HPLC鉴定,纯度为98.8%以上,活性与日达仙对照品相当.结论 Nα-芴甲氧羰基保护策略的固相合成方法操作简便、条件温和、副反应少,产品纯度高、收率高.
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