期刊简介
本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办，国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
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首页>中国药物化学杂志
- 杂志名称：中国药物化学杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学,中国药学会
- 国际刊号：1005-0108
- 国内刊号：21-1313/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
盐酸阿齐利特的合成
张翌；任戎；刘登科；王平保；陈立功
关键词：药物化学, 药物制备, 化学合成, 盐酸阿齐利特, 抗心律失常药
摘要：目的 研究抗心律失常药盐酸阿齐利特(azimilide dihydrochloride)的合成.方法 以尿素和水合肼为原料,经胺化、缩合、环合和水解反应合成1-氨基海因盐酸盐(Ⅲ);以对氯苯胺为原料,经重氮化、置换反应合成5-对氯苯基-2-糠醛(Ⅳ);Ⅲ和Ⅳ经缩合反应得到关键中间体1-[5-(对氯苯基)糠叉氨基]海因(Ⅴ);Ⅴ与1-溴-4-氯丁烷、1-甲基哌嗪反应,再经成盐得到盐酸阿齐利特(Ⅰ).结果与结论 合成的盐酸阿齐利特经元素分析、1H-NMR、13C-NMR、MS确证结构,总收率为62.9%(以对氯苯胺计).该合成工艺原料价廉易得、操作简便、反应条件温和,适合工业化生产.
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