期刊简介

               本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。                

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  • 杂志名称:中国药物化学杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学,中国药学会
  • 国际刊号:1005-0108
  • 国内刊号:21-1313/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
中国药物化学杂志2007年第01期

5,7-二取代吡唑并[1,5-α]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性

李冶;刘亚婧;袁孝烨;宫平

关键词:吡唑并[15-α]嘧啶类化合物, 细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂, 抗肿瘤活性, MTT法, 原甲酸三乙酯, 丙二腈
摘要:目的 设计并合成吡唑并[1,5-α]嘧啶类化合物,并评价其抗肿瘤活性.方法 根据吡唑并[1,5-α]嘧啶类抗肿瘤药物的基本结构,设计了14个5-胺甲基-7-苯胺基吡唑并[1,5-α]嘧啶类化合物,并以丙二腈和原甲酸三乙酯为起始原料,经5步反应得到目标产物.采用MTT法,顺铂为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物进行抗肿瘤活性评价.结果与结论 合成了14个未见文献报道的新化合物,结构经MS、IR和1H-NMR确证.体外活性实验表明:化合物12显示出较好的抗癌活性.