期刊简介

               本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。                

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  • 杂志名称:中国药物化学杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学,中国药学会
  • 国际刊号:1005-0108
  • 国内刊号:21-1313/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
中国药物化学杂志2008年第02期

4-[(5-甲基-2-芳基(噁)唑-4-基)甲氧基]-芳亚甲(苄)基取代的杂环类化合物的设计、合成与生物活性

王亚楼;刘星;魏臻

关键词:4-[(5-甲基-2-芳基(噁)唑-4-基)甲氧基]-芳亚甲(苄)基取代的环类化合物, 合成, PPARγ活性, 胰岛素增敏剂
摘要:目的 设计合成具有PPARγ激动剂活性的4-[(5-甲基-2-芳基(噁)唑-4-基)甲氧基]-芳亚甲(苄)基取代的杂环类化合物.方法 以丁二酮单肟为原料,经与(取代)苯甲醛环合、氯化得到氯甲基(噁)唑衍生物.再与对羟基苯甲醛或香兰醛缩合,后与各种杂环进行Knoevenagel反应得到目标化合物.结果 合成了12个未见文献报道的新化合物,并利用元素分析、IR和1H-NMR确证了结构.结论 初步活性试验显示,化合物13和16与PPARγ具有一定的结合活性,但是其抑制率均略小于50%,表明其IC50值可能略大于10μmol·L-1.