期刊简介

               本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。                

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  • 杂志名称:中国药物化学杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学,中国药学会
  • 国际刊号:1005-0108
  • 国内刊号:21-1313/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
中国药物化学杂志2009年第02期

吉米沙星关键中间体4-氨甲基吡略烷-3-酮-O-甲基肟二盐酸盐的合成方法改进

万志龙;柴芸;刘明亮;郭慧元

关键词:喹诺酮, 吉米沙星, 中间体, 工艺改进
摘要:目的 合成抗菌药吉米沙星关键中间体4一氨甲基吡咯烷-3-酮-O-甲基肟二盐酸盐.方法 以甘氨酸乙酯盐酸盐为原料,依次经加成、Bee保护氨基、Dieckmann环化、NaBH.还原羰基、LiAIH<,4>还原氰基、Boc保护氨甲基、氧化、肟化、脱Boc保护等9步反应制得目标化合物.结果 与结论合成的目标化合物经1H-NMR和MS谱确证结构,总收率由25.8%提高至39.6%.该合成工艺省去了文献方法中对中间体4和6的柱色谱分离,不经纯化直接用于下步反应,简化了操作步骤.