期刊简介

               本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。                

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  • 杂志名称:中国药物化学杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学,中国药学会
  • 国际刊号:1005-0108
  • 国内刊号:21-1313/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
中国药物化学杂志2009年第01期

3,4-取代喹啉酮类衍生物的合成及其对HIV-1逆转录酶的抑制活性

黎文海;侯金明;尤启冬

关键词:3, 4-取代喹啉酮, HIV-1逆转录酶抑制剂, 合成, 抑制活性
摘要:目的 设计合成新型喹啉酮类化合物并研究其对HIV-1逆转录酶的抑制活性.方法 以丙二酸二乙酯为原料,经烷基化反应得2-取代丙二酸二乙酯,它再与对氯苯胺或3,4-二氟苯胺缩合,用多聚磷酸环合,后与卤代烃、取代苯甲酰氯反应得到目标化合物;并对目标化合物进行了初步的体外HIV-1逆转录酶抑制活性筛选.结果 与结论合成了24个新化合物,其结构经IR、1H-NMR、MS谱及元素分析确证.初步的药理试验表明,24个目标化合物中有6个化合物具有一定的HIV-1逆转录酶抑制活性.