期刊简介
本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办，国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
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首页>中国药物化学杂志
- 杂志名称：中国药物化学杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学,中国药学会
- 国际刊号：1005-0108
- 国内刊号：21-1313/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
甲基喹啉酮乙酸类化合物的合成及其醛糖还原酶抑制活性
王绍杰；晏菊芳；李海娟；周伟峰；牛新文；程卯生
关键词：构效关系, 化学合成, 醛糖还原酶抑制剂, 甲基喹啉酮乙酸
摘要：目的 合成甲基喹啉酮乙酸类化合物,并评价其对醛糖还原酶的抑制活性.方法 以甲基苯胺为起始原料,经加成、水解、环合、烃化、缩合、水解6步反应得到相应的目标化合物.以依帕司他为阳性对照药,采用大鼠晶状体醛糖还原酶对目标化合物醛糖还原酶抑制活性进行初步评价.结果 合成了26个目标化合物,均未见文献报道,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和红外光谱确证;6-甲基系列化合物活性均较好,特别是化合物Ⅵ6(IC50=0.088 μmol·L-1)活性好,与依帕司他相当;8-甲基系列化合物活性较弱,只有化合物Ⅵ15和Ⅵ23活性相对较好,IC50值分别为3.379、3.055 μmol·L-1.结论 甲基喹啉酮乙酸类化合物作为新型醛糖还原酶抑制剂,其构效关系值得进一步研究.
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