期刊简介

               本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。                

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  • 杂志名称:中国药物化学杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学,中国药学会
  • 国际刊号:1005-0108
  • 国内刊号:21-1313/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
中国药物化学杂志2011年第04期

3,5-(E)-二亚苄基-N-环丙基哌啶-4-酮类化合物的合成及体外抗肿瘤活性研究

刘洋;许建华;黄秀旺;魏晓霞;刘锋;吴梅花

关键词:关键词:姜黄素, 3, 5-(E)-二(2-氟亚苄基)哌啶-4-酮醋酸盐(EF-24), 5-(E)-二亚苄基-N-环丙基哌啶-4-酮, 抗肿瘤活性
摘要:目的 合成3,5-(E)-二亚苄基-N-环丙基哌啶-4-酮类化合物,评价其体外抗肿瘤活性..方法:以芳香醛、N-环丙基-4-哌啶酮为原料,通过Claisen-Schimidt缩合反应制备3,5-(E)-二亚苄基-N-环丙基哌啶-4-酮类化合物.采用MIT法测试目标化合物对人慢性粒细胞白血病急变细胞K562、人急性髓细胞白血病细胞HL60、人结肠癌细胞SW480、人结肠癌细胞SW1116的抑制活性.结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和质谱确证.化合物1对HL60细胞的抑制活性比3,5-(E)-二(2-氟亚苄基)哌啶-4-酮醋酸盐(EF-24)强,化合物1和3对K562细胞的抑制活性比EF-24强,化合物2、6对SW1116细胞的抑制活性比EF-24强,所有目标化合物对SW480细胞的抑制活性均比EF-24弱.在EF-24的氮原子上引入环丙基或在苯环上引入强给电子取代基可增强化合物的抗肿瘤活性.