期刊简介
本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办，国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
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首页>中国药物化学杂志
- 杂志名称：中国药物化学杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学,中国药学会
- 国际刊号：1005-0108
- 国内刊号：21-1313/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
芬太尼合成方法的优化改进
付俊珂；任丽君；向玉联；樊启平；田兴涛
关键词：芬太尼, 合成, 强效镇痛剂, aza-Michael加成, 还原胺化
摘要：目的 优化芬太尼的合成方法.方法 以β-苯乙胺为起始原料,经过aza-Michael加成、Dieckmann酯缩合、还原胺化以及酰化4步反应合成芬太尼.其中aza-Michael加成反应以硼酸为催化剂、水为溶剂;Dieck-mann酯缩合反应以氢化钠为碱、甲苯为溶剂;还原胺化反应中,胺化以对甲苯磺酸为催化剂、异丙醚为溶剂,还原以硼氢化钠为还原剂、甲醇为溶剂.结果与结论 aza-Michael加成反应收率为92%,Dieckmann酯缩合反应收率为85%,还原胺化收率为66%,合成芬太尼的总收率为45%.该合成方法路线简短、原料易得、操作简单、收率较高.
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