期刊简介
本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办，国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
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首页>中国药物化学杂志
- 杂志名称：中国药物化学杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学,中国药学会
- 国际刊号：1005-0108
- 国内刊号：21-1313/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
Ruxolitinib phosphate
于嘉
关键词：
摘要：Ruxolitinib phosphate是由美国Incyte公司研制开发的首个作用于Janus激酶1型和2型(JAK1,JAK2)的抑制剂,于2011年11月16日获美国FDA批准上市,其商品名为Jakafi.这是FDA至今唯一批准的治疗骨髓纤维化(myelofibrosis,MF)的药物.Ruxolitinib phosphate的中文化学名称:(R)-3-环戊基-3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈磷酸盐;英文化学名称:(3R)-3-cyclopenty1-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-l-yl] propanenitrile phosphate( 1:1);分子式:C17 H18 N6· H3 PO4;分子量:404.4;CAS号:1092939-17-7.目前报道的Ruxolitinib phosphate的合成方法均是以4-氯吡咯[2,3-d]嘧啶为原料,并需与吡唑结构片段进行Suzuki偶联反应[-3].其中的一条路线为:4-溴吡唑用乙基乙烯基醚保护,再与格氏试剂发生卤-镁交换,然后用异丙基频哪醇硼酸酯淬灭得到中间体1.
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