期刊简介

               本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。                

首页>中国药物化学杂志
  • 杂志名称:中国药物化学杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学,中国药学会
  • 国际刊号:1005-0108
  • 国内刊号:21-1313/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
中国药物化学杂志2013年第02期

Romidepsin合成路线图解

江余祺;张剑;李晓杨;徐文方

关键词:
摘要:Romidepsin(商品名Istodax)化学名称为(1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-乙叉基-4,21-二异丙基-2-氧杂-12,13-二硫-5,8,20,23-四氮杂双环[8,7,6]二十三碳-16-烯-3,6,9,19,22-五酮,是美国Gloucester Pharmaceuticals公司开发的新一代组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂,于2009年11月5日获得美国FDA批准上市,该药在临床上主要用于治疗先前接受过至少一次系统性治疗的皮肤T细胞淋巴瘤(cutaneous T-cell lymphoma,CTCL)患者[1-3].此外,2011年6月17日美国FDA加速批准其注射剂,用于治疗周围T细胞淋巴瘤(PTCL)[4].Romidepsin是在研究细菌代谢物时从色素杆菌属(Chromobacterium violaceum)肉汤培养基中分离得到的一种天然的双环缩酚酸肽(bicyclic depsipeptide)[5].本结构为前体药物,通过二硫键及酯键形成双环结构,其中二硫键是发挥活性的关键基团,此外,其氨基酸序列还具有通过酰胺键和酯键交替连接的特点.