期刊简介

               本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。                

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  • 杂志名称:中国药物化学杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学,中国药学会
  • 国际刊号:1005-0108
  • 国内刊号:21-1313/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
中国药物化学杂志2014年第05期

双取代蒽醌-多胺缀合物的合成及其抗肿瘤细胞增殖活性研究

甘莹;何利华;张亚宏;赵会君;罗朝阳;王建红;赵瑾

关键词:蒽醌-多胺, 合成, 抗肿瘤活性, DNA
摘要:目的 设计合成系列蒽醌-多胺缀合物,并对其体外抗肿瘤活性及其与DNA的结合能力进行初步评价.方法 以1,4-二羟基蒽醌、1,8-二氯蒽醌等为起始原料,通过多步反应合成目标化合物;以米托蒽醌为阳性对照,采用MTT法测试目标化合物对K562、HepG2、HT-29、HCT-116四种肿瘤细胞的体外细胞毒性;并对部分化合物进行了与DNA的结合实验.结果与结论 合成了7个未见文献报道的新化合物,其结构经1 H-NMR、APCI-MS和元素分析确认.体外活性实验结果显示,多数化合物对肿瘤细胞具有一定的抑制作用,化合物T2~T4尤其是化合物T3对HepG2细胞和HCT-116细胞的生长抑制作用强于阳性对照物米托蒽醌.DNA结合实验表明化合物T3以嵌入方式作用于DNA,使鲱鱼精DNA-EB体系的荧光产生淬灭现象.