期刊简介
本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办，国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
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首页>中国药物化学杂志
- 杂志名称：中国药物化学杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学,中国药学会
- 国际刊号：1005-0108
- 国内刊号：21-1313/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
瑞替加滨的合成工艺改进
朱磊；王佳乐；王浦海
关键词：瑞替加滨, 抗癫痫药, 工艺改进
摘要：目的 改进抗癫痫药瑞替加滨的合成工艺.方法 以对硝基苯胺(2)为起始原料,首先与氯甲酸乙酯反应得到N-(4-硝基苯基)氨基甲酸乙酯(3),3经还原、氨基保护、硝化、脱保护制得N-(2-硝基-4-氨基苯基)氨基甲酸乙酯(6),6与对氟苯甲醛反应生成N-[2-硝基4-(4-氟苯基亚甲基氨基)苯基]氨基甲酸乙酯(7),7不经分离直接以NaBH4还原制得N-[2-硝基4-(4-氟苯基甲基氨基)苯基]氨基甲酸乙酯(8),后8经三氯化铁/水合肼还原制得抗癫痫药物瑞替加滨.结果与结论 目标化合物的结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和HRMS(ESI)谱确证.改进后的工艺操作简单,反应选择性高,成本低,利于工业化生产,总收率为62％(以对硝基苯胺计).
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