期刊简介
本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
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首页>中国药物化学杂志

- 杂志名称:中国药物化学杂志
- 主管单位:辽宁省教育厅
- 主办单位:沈阳药科大学,中国药学会
- 国际刊号:1005-0108
- 国内刊号:21-1313/R
- 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
溴酚衍生物的合成及其蛋白酪氨酸磷脂酶1B抑制活性研究
朱承根;田金英;叶菲;郭庆兰;徐成博;石建功
关键词:溴酚, 合成, 蛋白酪氨酸磷脂酶1B
摘要:目的 合成具有新型结构的系列溴酚衍生物,测试其体外蛋白酪氨酸磷脂酶1B(PTP1B)抑制活性并初步探讨其构效关系.方法 以香草醛或3,4-二羟基苯甲醛为原料,经溴化、还原、醚化等反应制得目标化合物.借助重组人源PTP1B蛋白水解底物pNPP的方法,测定目标物对PTP1B的抑制活性.结果 合成了18个溴酚衍生物,其结构经EI-MS、ESI-MS、1H-NMR、13 C-NMR谱确证.结论 目标化合物的PTP1B抑制活性与化合物中溴原子的数目、位置以及烷基链的长度有关;化合物6c体外PTP1B抑制活性好(IC50=0.572 μmol· L-1).
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