期刊简介
本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办，国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
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首页>中国药物化学杂志
- 杂志名称：中国药物化学杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学,中国药学会
- 国际刊号：1005-0108
- 国内刊号：21-1313/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
喹啉酮结构整合酶抑制剂的设计、合成及其抗HIV-1活性研究
郑忠辉；杜德平；刘浚；陈晓芳
关键词：HIV-1整合酶, 喹啉二酮酸类化合物, 构效关系
摘要：目的 设计合成含有喹啉环的二酮酸类化合物,并探讨此类化合物抗HIV-1活性的构效关系.方法 以已上市的HIV-1整合酶抑制剂elvitegravir(埃替格韦)和RDS-1997为先导化合物,改造喹啉酮苯环上的取代基,设计各种不同的酰胺取代物.首先,对氨基苯甲酸乙酯与2-乙氧亚甲基乙酰乙酸乙酯缩合得到喹啉酮环化合物;然后,经取代、水解和缩合得到酰胺取代的喹啉酮化合物;后,与草酸二乙酯反应,水解后得到目标化合物.测定目标化合物对HIV-1假病毒的抑制活性.结果与结论 合成了11个未见文献报道的新化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证;体外细胞活性评价结果表明,目标化合物在质量浓度10 μg·mL-1时对HIV-1假病毒细胞有抑制活性,其中,化合物7d、7f和7i的抑制率大于或等于95％.
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