期刊简介
本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办，国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
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首页>中国药物化学杂志
- 杂志名称：中国药物化学杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学,中国药学会
- 国际刊号：1005-0108
- 国内刊号：21-1313/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
含丙二酰胺结构片段的硫醇类HDAC抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
王宛荞；杨金玉；刘帅；徐祺皓；牛群；闻家辰；赵临襄；刘丹
关键词：HDAC抑制剂, 抗肿瘤活性, 丙二酰胺, 硫醇, 化学合成
摘要：目的 设计并合成含丙二酰胺结构片段的硫醇类HDAC抑制剂,评价其体外抗肿瘤细胞增殖活性及组蛋白去乙酰化酶抑制活性.方法 以丙二酸二乙酯和1,5(6)-二溴戊(己)烷为原料,经C-烷基化、水解、缩合、亲核取代、水解共5步反应合成目标化合物;以伏立诺他为阳性对照药,分别采用MTT法和台盼蓝染色法考察了目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人急性早幼粒白血病细胞HL-60细胞株的抗增殖活性;并测试了部分化合物在10 μmol· L-1浓度下的抑酶活性.结果与结论 共合成21个未见文献报道的新化合物,结构经1H-NMR、M和IR确证;化合物Ⅲa-8、Ⅲa-11、Ⅲa-12、Ⅲa-13和Ⅲa-14的体外抗乳腺癌活性好于伏立诺他,其中Ⅲa-12的活性强,IC50值为4.28 μmol·L-1,化合物Ⅲa-8的体外抗白血病细胞活性强,GI50值为6.85 μmol·L-1;Ⅲa系列化合物在10 μmol· L-1时的酶抑制率为59％～ 77％,而其相应的硫酯化合物没有表现出明显的酶抑制活性(抑制率＜5％),说明硫酯类化合物不能直接与酶发生相互作用,而其水解产物具有一定的酶抑制活性.
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