期刊简介
本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办，国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
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首页>中国药物化学杂志
- 杂志名称：中国药物化学杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学,中国药学会
- 国际刊号：1005-0108
- 国内刊号：21-1313/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
新型环丙烷缩氨基脲类化合物的合成及抗癫痫、抗肿瘤活性评价
吁诚铭；李金平；洪学传；胡先明
关键词：抗癫痫, 抗肿瘤, 缩氨基脲, 环丙烷, MES, scPTZ
摘要：目的 设计合成新型缩氨基脲类化合物,探讨结构中同时含有海因和缩氨基脲片段时其抗癫痫和抗肿瘤活性.方法 依据拼合原理,将具有抗癫痫活性的环丙烷海因结构与缩氨基脲类结构结合起来并据此合成系列衍生物;采取通用的抗癫痫药物筛选模型[大电惊厥实验(MES)、皮下注射戊四唑实验(scPTZ)和神经毒性实验(Neurotoxocity)]进行抗癫痫活性评价;应用MTT法测试目标物对不同细胞株的潜在抗肿瘤细胞活性.结果与结论 合成了19个目标化合物,其中Ⅰa～ Ⅱ及Ⅱa～Ⅱh未见文献报道;在抗癫痫测试中,化合物Ⅱa～ Ⅱd在100 mg·kg-1剂量下抗惊厥效果明显,Ⅱb、Ⅱc及Ⅱd在300 mg· kg-时有拮抗戊四氮的作用;除了Ⅲ、Ⅵ、Ii、Ij外的化合物均有严重的神经毒性;化合物Ⅱd对HeLa细胞系抑制好,其IC50值为23.7 μmol· L-1,化合物Id对HepG2细胞系的IC50值为26.7μmol· L-1.
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