期刊简介
本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办，国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
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首页>中国药物化学杂志
- 杂志名称：中国药物化学杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学,中国药学会
- 国际刊号：1005-0108
- 国内刊号：21-1313/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
降脂活性分子bouchardatine及其类似物的合成
高琳；余宏；刘宏；饶勇；黄志纾
关键词：bouchardatine, 关键中间体, 甲酰化, 合成, 降脂活性
摘要：目的 研究并优化天然产物bouchardatine及其类似物的合成方法,提高目标化合物的总收率.方法 以邻氨基苯甲酰胺、原丙酸三乙酯为起始原料,经环合、溴代后与苯肼反应得到苯腙中间体,再经Fischer重排环合得到关键中间体2-(2-吲哚)4(3H)喹唑啉酮,该中间体在nBu4NI催化下,与N-甲基苯胺反应制得bouchardatine;bouchardatine经三氯氧磷氯代制得另一中间体2-(2-(4-氯喹唑啉基))-1H-吲哚-3-甲醛,该中间体与N,N-二甲基-1,3-丙二胺反应得到目标化合物.结果与结论 优化后的合成路线,bouchardatine的总收率为31％,bouchardatine类似物的总收率由原来的4％提高到14％,反应总时长缩短了16h.该路线具有操作简便、中间体易于提纯等优点.对合成过程中得到的两个副产物4-氯-2-(2-1H-吲哚)喹唑啉和4-氯-2-(2-1H-3-氯吲哚)喹唑啉的合成方法进行了优化,其中4-氯-2-(2-1H-3-氯吲哚)喹唑啉未见文献报道.关键中间体2-(2-吲哚)-4(3H)喹唑啉酮和两个副产物均具有降脂活性,可作为先导化合物进行深入研究.目标化合物及中间体的结构经核磁共振谱、质谱确证.
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