期刊简介

               本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。                

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  • 杂志名称:中国药物化学杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学,中国药学会
  • 国际刊号:1005-0108
  • 国内刊号:21-1313/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
中国药物化学杂志2016年第04期

黄酮醇类化合物的合成及其抗神经炎症活性

谷洪顺;陈溪;张兰;张建伟;李林

关键词:黄酮醇, 合成, 神经炎症, 小胶质细胞, 一氧化氮
摘要:目的 设计合成一系列黄酮醇类衍生物,并评价其抗神经炎症活性.方法 以间苯三酚为原料,经傅克酰基化、缩合、Algar-Flynn-Oyamada和Claisen重排等反应合成目标化合物.采用CCK-8法检测化合物对小鼠小胶质细胞(BV2细胞)的无毒剂量范围.应用脂多糖(LPS)和干扰素γ(IFN-γ)与BV2细胞孵育24h建立神经炎症细胞模型,用Griess法检测BV2细胞释放的一氧化氮(NO)含量.结果 合成了8个黄酮醇类化合物,其中4个具有异戊烯基,目标化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱确定.化合物6a ~6d和10a~10d在1~100 μmol·L-1的剂量范围内均未显示细胞毒性.化合物6a和10a(10 μmol·L-1)与BV2细胞预孵育24h能够明显抑制LPS/IFN-γ诱导的炎性介质NO过度产生和释放.结论 合成的黄酮醇类化合物6a和10a具有抗神经炎症的活性.