期刊简介

               本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。                

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  • 杂志名称:中国药物化学杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学,中国药学会
  • 国际刊号:1005-0108
  • 国内刊号:21-1313/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
中国药物化学杂志2017年第06期

1,4-二烯-3-酮苯甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

王帅;张怡;陆冰榴;李建其

关键词:HDAC, 表观遗传, 新结构类型, 抗肿瘤
摘要:目的 设计合成一系列1,4-二烯-3-酮苯甲酰胺类(组蛋白去乙酰化酶HDACs)抑制剂,并评价其对A549、Hep3B、PANC-1肿瘤细胞的体外抗增殖活性,为后续设计合成高活性化合物提供参考.方法 以临床在研药物MS-275为基础,通过生物电子等排原理设计具有新型骨架结构的HDAC抑制剂,采用MTS法测定化合物对肿瘤细胞的体外抗增殖活性.结果与结论 合成了8个未见文献报道的新型HDACs抑制剂,目标化合物结构均经MS、1H-NMR谱确证.肿瘤细胞实验表明,所有化合物对A549、Hep3B、PANC-1细胞均具有较强的抗增殖活性,具有深入研究的价值.