期刊简介

               本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。                

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  • 杂志名称:中国药物化学杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学,中国药学会
  • 国际刊号:1005-0108
  • 国内刊号:21-1313/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
中国药物化学杂志2017年第04期

熊果苷类似物的合成、表征及美白活性

孙竞阳;冯中华;侯熙彦;田甜;刘新宇;赵龙铉;赵春晖

关键词:熊果苷, 糖苷, 酪氨酸酶
摘要:目的 设计合成一系列熊果苷类似物,并评价其酪氨酸酶抑制活性.方法 以邻苯二酚、间苯二酚、对苯二酚为原料,通过一侧酚羟基的苄基保护,与溴乙酰基半乳糖、葡萄糖、木糖、阿拉伯糖进行偶联并脱除保护基,得到11个未见报道的熊果苷类似物.通过1 H-NMR、”C-NMR、HRMS等波谱分析方法对所合成的11个目标化合物进行结构表征.以α-熊果苷为阳性对照,对目标化合物及中间体进行抗酪氨酸酶活性测试.结果与结论 目标化合物具有良好的酪氨酸酶抑制活性.其中,化合物p-5a、o-5a、p-4d、m-4d、m-5d的活性与阳性对照物α-熊果苷相当,化合物p-5d的活性优于阳性对照物α-熊果苷.