期刊简介
本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办，国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
往期目录
-
2001
-
2002
-
2003
-
2004
-
2005
-
2006
-
2007
-
2008
-
2009
-
2010
-
2011
-
2012
-
2013
-
2014
-
2015
-
2016
-
2017
-
2018
首页>中国药物化学杂志
- 杂志名称：中国药物化学杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学,中国药学会
- 国际刊号：1005-0108
- 国内刊号：21-1313/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
枸橼酸托法替尼的合成工艺改进
何峰；虞成功；曲颖；王雪；吴敬德
关键词：Janus激酶抑制剂, 枸橼酸托法替尼, 工艺改进
摘要：目的 改进Janus激酶抑制剂枸橼酸托法替尼的合成工艺.方法 以3-氨基-4-甲基吡啶为原料,经与碳酸二甲酯反应、LiAlH4还原、与溴苄反应、NaBH4还原再成盐酸盐,后用L-二对甲基苯甲酰酒石酸(L-DT-TA)拆分得到(3R,4R)-(1-苄基-4-.甲基哌啶-3-基)甲胺-L-二对甲苯甲酰酒石酸盐(1);以4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶为原料,先经Ts保护,再与中间体1经亲核取代、脱Ts保护、脱苄基保护,后与氰基乙酸缩合再与枸橼酸成盐制得枸橼酸托法替尼.结果与结论 该工艺路线实现了无氢气参与的枸橼酸托法替尼的合成,优化后的工艺路线更易于大量制备,总收率为16.9％(以3-氨基-4-甲基吡啶计).
友情链接