期刊简介

               本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。                

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  • 杂志名称:中国药物化学杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学,中国药学会
  • 国际刊号:1005-0108
  • 国内刊号:21-1313/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
中国药物化学杂志2017年第03期

新型环丙烷类B-Raf激酶抑制剂的设计合成及抗肿瘤活性研究

常先磊;王保国;秦婷婷;宋平;杨洋;梁欢;卢遥;赵研瑾;李庶心

关键词:抗肿瘤药物, B-Raf激酶抑制剂, 化学合成, 环丙烷类化合物, MTT法
摘要:目的 设计合成一系列环丙烷类B-Raf激酶抑制剂并测定其对人肝癌HepG2细胞增殖的影响.方法 以索拉非尼(sorafenib)为先导化合物,通过结构优化设计新型环丙烷类B-Raf激酶抑制剂,并以对羟基苯甲醛为起始原料经过苄基保护、缩合、酯化、环丙化、水解、酰胺化、脱苄、亲核取代等反应合成目标化合物.以索拉非尼为阳性对照物,采用MTT法测定目标化合物对人肝癌HepG2细胞增殖的影响.结果与结论 合成了16个未见文献报道的新化合物,其结构经核磁共振氢谱鉴定.初步的体外活性评价结果表明,其中9个化合物表现出良好的肿瘤细胞抑制活性,优于阳性对照药索拉非尼,具有进一步研究的价值.