期刊简介
本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办，国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
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首页>中国药物化学杂志
- 杂志名称：中国药物化学杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学,中国药学会
- 国际刊号：1005-0108
- 国内刊号：21-1313/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
Idelalisib的合成工艺改进
孔博；杨秀秀；张凯；韩雨霏；赵燕芳；宫平
关键词：PI3K-δ抑制剂, idelalisib, 合成
摘要：目的 对PI3K-δ抑制剂idelalisib的合成工艺进行研究.方法 以2-氟-6-硝基苯甲酸为起始原料,经氯化、与苯胺缩合、水合肼还原、与(2S)-2-{[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基}丁酸缩合得到N-{(1S)-1-[({3-氟-2-[(苯基氨基)羰基]苯基}氨基)羰基]丙基}氨基甲酸-1,1-二甲基乙基酯,再经环合、脱保护基得到2-[(1S)-1-氨基丙基]-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮,后与6-溴-9H-嘌呤发生亲核取代反应得到目标化合物idelalisib.结果与结论 idelalisib的总收率为30.8％(以2-氟-6-硝基苯甲酸计),纯度为99.9％,其结构经IR、MS、1 H-NMR、”C-NMR确证.该路线未见文献报道,反应原料易得,反应条件温和,操作简便,为其中试放大奠定了基础.
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