期刊简介
本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办，国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
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首页>中国药物化学杂志
- 杂志名称：中国药物化学杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学,中国药学会
- 国际刊号：1005-0108
- 国内刊号：21-1313/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍衍生物的合成及其抗炎活性研究
王田田；任杨；张天一；未志俞；付洋；朴虎日
关键词：缩氨基胍, 抗炎活性, 化学合成
摘要：目的 设计合成具有抗炎活性的2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍类化合物.方法 以6-羟基-3,4-二氢-2-喹啉酮为原料,与氯苄进行亲核取代反应得到中间体6-取代苄氧基-3,4-二氢-2-喹啉酮,该中间体经Vilsmeier-Haack反应得到2-氯-6-苄氧基-喹啉-3-醛类化合物,后与氨基胍碳酸盐反应得到目标化合物;采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀实验测定目标化合物的抗炎活性.结果与结论 共合成了13个化合物,其中5个是未见报道的新化合物,其结构均经MS、IR、1H-NMR和13C-NMR谱确证.活性评价结果显示,该系列化合物均具有较好的抗炎活性.其中,化合物5a活性好,在100 mg·kg-1剂量下,腹腔注射给药时抑制率达到94.01％,优于阳性对照药布洛芬(39.56％).
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