期刊简介
本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办，国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
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首页>中国药物化学杂志
- 杂志名称：中国药物化学杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学,中国药学会
- 国际刊号：1005-0108
- 国内刊号：21-1313/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
核酸适配体AS1411肽缀合物发挥药效的结构模式研究
邓家荔；张艳芬；关注；张礼和；杨振军
关键词：核酸适配体AS1411, G-4链体, 末端缀合
摘要：目的 研究靶向肿瘤细胞高表达核仁素的核酸适配体AS1411与靶标作用的结合模式.方法 利用CD光谱评价了退火及末端修饰对AS1411平行及反平行G-四链体(G-4)结构的影响,同时利用肿瘤细胞生长抑制实验评价了退火及末端修饰对AS1411抗肿瘤活性的影响,并通过流式细胞术对末端荧光基团缀合AS1411的靶向肿瘤细胞摄取进行了考察.结果 推测G-4结构的端基参与靶蛋白的结合,3'-末端缀合对细胞靶向摄取有较明显的影响,说明AS1411的肿瘤细胞摄取与其抗肿瘤活性有一定程度的关联.结论 利用等当量AS1411与其3'-末端缀合物退火形成不对称的反平行G-4,可以更好地保持其与肿瘤细胞的靶向结合及生长抑制活性,说明AS1411的端基是其发挥药效的重要区域.该结果可进一步应用于肿瘤的靶向检测和治疗研究.
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