期刊简介
本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办，国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
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首页>中国药物化学杂志
- 杂志名称：中国药物化学杂志
- 主管单位：辽宁省教育厅
- 主办单位：沈阳药科大学,中国药学会
- 国际刊号：1005-0108
- 国内刊号：21-1313/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
羟基法舒地尔前药衍生物的设计合成及初步体外药动学评价
马宣；彭祥福；马术超；邵明莎；白信法；严宁；姚雷
关键词：法舒地尔, 羟基法舒地尔, 前药, 合成, 肝微粒体体外温孵法
摘要：目的 设计合成系列羟基法舒地尔前药并测试其体外水解代谢率.方法 以异喹啉-5-磺酸为起始原料,经过磺酰化、亲核取代、氨基保护、氧化反应,在相转移催化剂的存在下,于二氯甲烷和水的两相体系中与苯甲酰氯和水反应,合成关键中间体4,4与不同的卤代物反应、脱保护得到目标化合物.体外水解代谢率以肝微粒体体外温孵法进行初步评价.结果与结论 共合成了 19个羟基法舒地尔前药,其中16个是未见报道的新化合物,其结构均经1H-NMR,13C-NMR及HRMS谱确证.其中,目标化合物Ia、Ih、Ii、Ⅱ d的24 h大鼠肝微粒体体外水解率分别为87％、93％、98％、95％.
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