期刊简介

               本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。                

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  • 杂志名称:中国药物化学杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学,中国药学会
  • 国际刊号:1005-0108
  • 国内刊号:21-1313/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
中国药物化学杂志2018年第04期

吉非替尼合成新方法

于嘉;彭盼盼;张美慧;滕伟;董金华;徐莉英

关键词:吉非替尼, 3-(3-羟基丙氧基)-4-甲氧基苯腈, 4-甲基苯磺酸[3-(5-氰基-2-甲氧基苯氧基)]酯, N'-(3-氯-4-氟苯基)-N, N-二甲基甲脒, 合成工艺
摘要:目的 研究吉非替尼合成新方法 .方法 异香兰素氰化产物与3-溴丙醇反应后,用对甲苯磺酰氯进行酯化得到4-甲基苯磺酸[3-(5-氰基-2-甲氧基苯氧基)]酯.以该对甲苯磺酸酯作为重要中间体进行后续的硝化、还原、环合、亲核取代反应得到吉非替尼.结果与结论 以异香兰素、3-氯-4-氟苯胺为起始原料,经8步反应得到吉非替尼,总收率为45. 6% (以异香兰醛计),终产品HPLC含量为99. 88%.该路线操作简便,适合大量制备.