期刊简介

               本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。                

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  • 杂志名称:中国药物化学杂志
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学,中国药学会
  • 国际刊号:1005-0108
  • 国内刊号:21-1313/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), Pж(AJ) 文摘杂志(俄), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
中国药物化学杂志2018年第02期

盐酸绿卡色林半水合物的合成工艺及有关物质研究

孟涛;刘丹;赫畅;刘晨芳;王钝

关键词:减肥药, 半水合物, 绿卡色林, 工艺研究, 有关物质
摘要:目的 优化合成工艺,制备高光学纯度的减肥药盐酸绿卡色林半水合物(lorcaserin hydrochloride hemihydrate)及有关物质.方法 以4-氯苯乙酸为起始原料,经过酯化、还原、溴代、胺化、氯代、傅克烃化、拆分、游离、成盐共9步反应得到盐酸绿卡色林半水合物,同时合成一种异构体杂质,分离出一种中间体杂质,并对其进行LC-MS初步结构确证.结果与结论 改进后的合成路线总收率为17.8%(4-氯苯乙酸计),含量为99.5%(滴定法).目标化合物的结构经氢谱、碳谱及质谱确证.该路线原料廉价易得,溶剂可回收套用,收率有大幅度提高,产品化学和光学纯度高,反应操作简便稳定,适合工业化生产.